Može li antimikrobni peptid Omiganan postići i antibakterijsko djelovanje

Engleski: Omiganan

CAS broj: 204248-78-2

Molekularna formula: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂

Molekulska težina: 1779,15

Redoslijed: ILRWPWWPWRRK-NH2

Izgled: bijeli ili sivobijeli prah u prahu

Kako Omiganan djeluje:

To je vrlo mali peptid i stoga ga je teško identificirati i označiti za proteolizu;On je amidiran na C terminusu kako bi se dalje odupirao proteolizi i uklonio negativni naboj karboksilne grupe.Amfifilna je i može snažno stupiti u interakciju sa ćelijskom membranom.Očekuje se da će ćelijska membrana biti jedna od njihovih glavnih meta.To je polikation koji pogoduje njihovoj interakciji s negativno nabijenim bakterijskim membranama i zomernom vanjskom površinom lipopolisaharida (LPS) s membranama sisara, a ne s peptidoglikanom.U bakterijama je membranski potencijal također negativniji nego u stanicama sisara, što može poboljšati vezivanje i translokaciju antibiotika.Konačni faktor je klinički nedostatak da antiinflamatorni citidin također djeluje na eritrocite, dok se čini da je Omiganan manje hemolitičan.Kao što je već spomenuto, nabijeni ostaci omiga-nana nalaze se blizu svakog terminala, daleko od centralnog hidrofobnog područja peptida, a ukupni pozitivni naboj peptida raste sa 4+ na 5+, što se može objasniti smanjenom hemolizom. , budući da ove promjene nisu povoljne za supstance slične peptidima povezane sa cwitt-rionskim membranama sisara.Ovo potvrđuju rezultati Staubitza i drugih, gdje je centralni fragment konzerviranog antiinflamatornog cetina u omigananu povezan sa aktivnošću, dok se čini da terminalni fragment prilagođava specifičnost mete.

Omiganan se koristi za:

Omiganan je novi sintetički kationski antimikrobni peptid koji se trenutno razvija za prevenciju infekcija povezanih s kateterom i za liječenje akni i rozacee.U ovoj studiji procijenili smo efikasnost lokalne primjene omiganan gela na dva modela kožnih implantata (in vivo koža svinje i in vivo koža zamorca).omiganan0 je testiran na modelu kolonizacije kože svinje ex vivo 1 do 2% gel agensa pokazalo je snažan dozno-zavisan učinak protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih bakterija i kvasaca, sa maksimalnim efektima uočenim između 1 i 2%.Nije bilo značajne razlike u aktivnosti između meticilin rezistentnog i osjetljivog Staphylococcus aureusa, a na aktivnost lijeka nije utjecala veličina inokuliranog objekta.Omiganan1% gel je imao brzu antimikrobnu aktivnost, sa 2,7log(10) smanjenjem jedinica koje formiraju kolonije Staphylococcus epidermolis/mjestu na 1 h i 5,2log(10) smanjenjem flagella/mjestu 24 h nakon primjene.Snažno antibakterijsko i antifungalno djelovanje Omiganan1% gela potvrđeno je drugim studijama na modelu kolonizacije kože delfina.Ukratko, pokazalo se da Omiganem gelovi imaju brze baktericidne i baktericidne efekte s jasnim učinkom ovisno o dozi na širok spektar infektivnih organizama.Ovi rezultati dalje pokazuju potencijal lijeka kao lokalnog antimikrobnog agensa.