Kako sintetizirati RGD ciklopeptid

Integrin, ili integrin, je heterodimerni transmembranski glikoproteinski receptor koji posreduje u adheziji životinjskih ćelija i signalizaciji.Sastoji se odα iβ podjedinice.Uključen je u optimizaciju različitih ćelijskih akcija uključujući migraciju ćelija, ćelijsku infiltraciju, ćelijsku i međućelijsku signalizaciju, ćelijsku adheziju i procese angiogeneze.Integrinαvβ3 je sada više istražen.Pojava integrinaαvβ3 je usko povezan s migracijom tumora, angiogenezom, upalom i osteoporozom.Integrin je visoko eksprimiran u svim tumorskim tkivima i membranama endotelnih ćelija neovaskularizacije.Pojava integrina usko je povezana s migracijom tumora i angiogenezom.Posljednjih godina, naučne studije su pokazale da postoji 11 integrina koji se mogu vezati specifično za RGD peptid, koji su antagonistički peptidi za receptore integrina.

 

RGD peptid je klasifikovan na linearni RGD peptid i RGD ciklički peptid.U poređenju sa linearnim RGD peptidom, RGD ciklički peptid ima jaču kompatibilnost receptora i specifičnost receptora.Slijede uobičajeni tipovi i metode sinteze RGD cikličkog peptida.

Uobičajeni tipovi RGD cikličkih peptida:

1. Ciklični peptidi koji sadrže RGD sekvence formirane disulfidnim vezama

2. Ciklični peptidi koji sadrže RGD sekvence formirane amidnim vezama

Sinteza RGD cikličkog peptida:

Korisni model se odnosi na proces RGD ciklične sinteze peptida u oblasti tehnologije sinteze polipeptida u čvrstoj fazi.Nova metoda je odabir smole 2-kloro-trifenilmetil klorida kao preduvjeta nosača, prvo povezivanje karboksilne grupe prvog bočnog lanca sa posebnom zaštitnom grupom amino kiseline D asparaginske kiseline, zatim povezivanje linearnog peptida peptida RGD sekvence sa smolom , i posljednja aminokiselina koja uklanja zaštitnu grupu FMOC bez piperidina.Navedeni katalizator je dodat kako bi se uklonila karboksilna zaštitna grupa bočnog lanca prve D asparaginske kiseline direktno iz smole, nakon čega je uslijedio dodatak piperidina da bi se uklonila amino zaštitna grupa FMOC krajnje amino kiseline, nakon čega je uslijedio dodatak vezivnog sredstva da dehidrira i kondenzuje karboksilnu grupu i amino grupu izloženu sa glave i kraja linearnog peptida direktno iz smole u obliku amidne veze kako bi se proizveo ciklički peptid.Konačno, ciklički peptid se izrezuje direktno iz smole sa rastvorom za rezanje.


Vrijeme objave: Apr-24-2023