Ima važnu ulogu u životnim procesima, fosforilirajući Tyrr, Ser, Thr, koji se nalaze na peptidima.Fosforilirana amino kiselina se obično koristi u proizvodnji peptida fosforne kiseline, koji se trenutno koristi u pojedinačnim fenil fosforiliranim amino kiselinama.HBTU/fosforilirane aminokiseline se obično koriste za povezivanje fosforiliranih aminokiselina HOBt/DIEA metodom, ali peptid fosforne kiseline bira ovaj pristup, nedostaci, posebno kod generiranih mnogo dužih peptidnih peptida ili aminokiselinskog fosfata, efikasnost povezivanja je niska, niska čistoća finalnog proizvoda.Za ovaj fosfopeptid razmatrali smo selektivni post-fosforilacijski pristup.Proces stvaranja je selektivno uklanjanje zaštitnih grupa bočnog lanca aminokiselina koje treba označiti nakon sinteze peptida.Za Tyr, Thr može direktno reagirati koristeći aminokiseline sa nezaštićenim bočnim lancima.-Ser (trt), kvantitativno uklonjen na 1% TFA/DCM okoline.
Fosforilacija, sa dvostrukim benzen fosfit fosforamidom i četiri dušika se stvaraju i fosforamid tetrazolij aktivni intermedijeri, povezani na hidroksi, zatim pod kiselinskim peroksidom oksidacije formiranje fosforila, kompletna reakcija.
Trenutno postoje dva glavna tipa metode modifikacije fosforiliranih peptida:
(1) direktno uvođenje umjereno garantovanih fosforiliranih aminokiselina u polipeptidnu sekvencu;
(2) nakon smole stvorene na peptidnoj sekvenci, do Ser, Tyr ili Thr fosforilacije hidroksila bočnog lanca.
1) će umjereno garantirati fosforilirane aminokiseline direktno uvesti peptidnu sekvencu:
To jest, aminokiseline koje treba fosforilirati će biti fosforilirane i odgovarajuće zaštićene unaprijed upotrebom (Thr,Ser ili Tyr), a zatim će se fosforilacija suziti na tačku selekcije indeksa polipeptida na osnovu normalnog procesa stvaranja SPPS-a. .Ova metoda je jednostavna za rukovanje, postala je glavna metoda fosforilirane modifikacije peptidnih poduzeća.
2) nakon smole stvorene na peptidnoj sekvenci, do Ser hidroksi fosforilacije, Tyr ili Thr bočnih lanaca:
Dekoracija fosforilacije pomoću fosforilacije jedne kontrakcije u polipeptidnu metodu, zbog sterične smetnje koju stvaraju velike grupe u dekoraciji bočnog lanca, teško je da se fosforilacija aminokiselina skupi s peptidnim lancem.U budućnosti će uvođenje aminokiselina biti teže, posebno u dekoraciji koja sadrži više mjesta fosforilacije, generiranje će postati izuzetno otežano, sastav finalnog proizvoda je složen, teško odvojiv, a prinos izuzetno nizak.
Stoga, kada je fosforilirano više mjesta u peptidnom lancu, može se izabrati da se generira peptidna sekvenca na smoli, a zatim je fosforilira hidroksilnom grupom bočnog lanca Ser, Tyr ili Thr: njeno stvaranje uglavnom uključuje selektivno uklanjanje zaštitna grupa bočnog lanca koja zahtijeva prepoznavanje aminokiselina nakon sinteze peptida.Za Tyr, Thr može direktno koristiti bočni lanci aminokiselina koji nisu zaštićeni kao odgovor.
Zaštitna baza bočnog lanca 1% TFA/DCM okruženje može se kvantitativno ukloniti.Kada se odabere ova metoda, aktivni intermedijer fosforamidit tetrazolijum može se stvoriti korištenjem dibenzil fosforamidita i tetrazolija, vezanih za hidroksilnu grupu, a zatim oksidirati da bi se formirala fosforilna grupa u okruženju peroksikiseline kako bi se reakcija završila.
Vrijeme objave: Sep-08-2023