Tecosactideje sintetički 24-peptidni analog kortikotropina.Aminokiselinska sekvenca je identična sa 24 aminokiseline amino-terminala prirodnog kortikotropina (ljudski, goveđi i svinjski) i ima istu fiziološku aktivnost kao prirodni ACTH.“Karakteriše ga odsustvo reakcija na antitijela, općenito bez ozbiljnih nuspojava, a posebno je pogodan za pacijente koji imaju alergijske reakcije ili su nedjelotvorni na prirodni svinjski kortikotropin.”
“Izaziva hiperplaziju nadbubrežne žlijezde, stimulira lučenje hormona nadbubrežne žlijezde, posebno (kortizola) i nekih mineralokortikoida kao što je kortikosteron, a stimulira i lučenje androgena, ali sa slabijim djelovanjem.”
Ovaj rad ukratko opisuje tikotid i njegove farmakološke učinke
Bilo je malog efekta na lučenje aldosterona.Poluvrijeme eliminacije je 3 sata.Godine 2008. FDA je odobrila Tecokotide iz Novartisa za dijagnozu adrenalne insuficijencije.Trenutno se proučava na Univerzitetu Randboud za liječenje idiopatske membranske nefropatije.
Cjelokupna metoda sinteze tekuće faze je metoda sinteze tikakotida.Ova metoda ima mnogo koraka, dugo vrijeme sinteze i zahtijeva skupe katalizatore i opremu pod visokim pritiskom, što ima nedostatke visoke cijene, mnogo nečistoća, opasnosti od rada i niskog prinosa.Prijavljeno je da sinteza jedna po jedna korištenjem strategije Z-zaštite, u kojoj se hidrogenacija koristi za uklanjanje zaštitne baze u svakom koraku, ima duge korake, glomazan rad, visoku cijenu i nizak prinos.Serin je sklon racemizaciji zbog spajanja jedan na jedan tokom prečišćavanja, što je teško pročistiti.
“Poput adrenokortikotropnog hormona, tikotid stimulira lučenje kortikalnih hormona (uglavnom kortizola) iz korteksa nadbubrežne žlijezde.”Stoga nije bilo efekta kod pacijenata sa teškom disfunkcijom adrenokortikale.
Tikokotid je sintetički polipeptid koji se sastoji od 24 aminokiseline.Po strukturi je identična prvoj do 24. aminokiselini ACTH.Intravenska primjena brzo povećava nivoe kortizola u krvi.Za održavanje koncentracije kortizola u krvi treba koristiti kontinuiranu intravensku kap.Za intramuskularnu injekciju, serumski kortizol je dostigao svoj maksimum 1 sat nakon injekcije.Nakon toga, povišeni kortizol se može održavati otprilike 24 sata.
Vrijeme objave: Jul-11-2023