Kliničke primjene Brmelanotida

Svojim jedinstvenim mehanizmom djelovanja, kliničke primjene Brmelanotida postepeno su se proširile iz seksualnog zdravlja na metaboličke bolesti poput pretilosti i dijabetes tipa 2, postajući jedan od rijetkih peptidnih lijekova koji se mogu istovremeno baviti i metaboličkom regulacijom i poboljšanju seksualnog zdravlja.

1.Pregledano zdravstveno polje

Brmelanotid je prvi lijek koji je odobren za liječenje muške erektilne disfunkcije (ED) i ženskog hipoaktivnog seksualnog poremećaja (HSDD) u svijetu, a njegova efikasnost i sigurnost potvrđeni su kroz više faze kliničkih ispitivanja: muške erektilne disfunkcije (ED):

Za pacijente s blagim do umjerenim, posebno onima koji su neefikasni ili netolerantni na PDE5 inhibitore poput sildenafila (viagra), BRMElanotid može značajno poboljšati tvrdoću i trajanje erekcije. Kliničko ispitivanje u kojem su u vezi sa 3 3 sedmice ušlo je u 12 tjedana u 12 tjedana porasta od 40% u međunarodnom indeksu erektilne funkcije (IIEF), a nema značajnih nuspojava poput hipotenzije ili vizualnih efekata tradicionalnih PDE5 inhibitora).

Ženski hipoaktivan poremećaj seksualnog želja (HSDD): HSDD je najčešća seksualna disfunkcija kod žena, a tradicionalne opcije liječenja su ograničene. Brmelanotide djeluje aktiviranjem središnje MC4R, poboljšavajući neuronske signale koji se odnose na seksualno uzbuđenje, poboljšavajući seksualnu želju i zadovoljstvo. U fazi III suđenja koji se ciljaju prema HSDD-u, pacijenti koji koriste Brmelanotid pokazali su porast od 2,1 puta mjesečno u "frekvenciji seksualnog djelovanja" u odnosu na placebo grupu, u odnosu na 35% poboljšanja "seksualnog zadovoljstva" i nema štetnih učinaka na menstrualne cikluse ili nivoi hormona.

2. poljeMetaboličke bolesti

Posljednjih godina, sa dubinskim istraživanjima u metaboličkim mehanizmima regulacije MC4R, potencijal Brmelanotida i dijabetes tipa 2 postepeno je istraženo:

Pretilost tretman: U kliničkom ispitivanju faze II koji uključuje prekomjernu težinu / gojazne pacijente (BMI ≥28 kg / m²), pacijenti su dobili dnevne potkožne injekcije Brmelanotida (0,5-1,0 mg). Nakon 24. tjedana, prosječni gubitak težine bio je 6,2 kg, što je od 7,1% osnovne tjelesne težine, a u trbušnim visceralnim masnoćom smanjeno je za 12,3% - a ne lagano niži od mjesta za suzbijanje apetita, a učestalost gastrointestinalnih nuspojava (poput mučnine i povraćanja) bilo je samo 15%, znatno je bilo samo 15% nego semaglutid (30% -40%), što rezultira većom tolerancijom na pacijenta.

Adjunktivni tretman za dijabetes tipa 2: Za pacijente sa dijabetesom tipa 2 u kombinaciji s pretilosti, BUMEVETID može pomoći gubitku težine prilikom poboljšanja osjetljivosti na inzulin i smanjenje jetrenog glukoze. Klinički podaci pokazuju da se pacijenti tretiraju sa bumevetidom u kombinaciji sa metforminom doživjeli od 0,6% -0,8% u osnovnom redu (HbA1c) iz osnovne linije, od 1,2-1,5 mmol / l.

3.Ostale potencijalne aplikacije

Bolesti koja se odnose na pigmentaciju kože: Brmelanotid aktivira MC1R za promociju sinteze Melanin i trenutno se proučava za liječenje Vitiligoa (inducirajući repozicija u pogođenim područjima kroz lokalnu injekciju). Preliminarni klinički podaci pokazuju da lokalna upotreba Brmelanotida može postići brzinu reportacije od 30% -40% u vitiligim lezijama.
    Neuropatska bol: MC4R obilno se izražava u dorzalnom rogu ganglia kičmene moždine. BrmelanotideCan inhibiraju mjenjač signala boli aktiviranjem ovog receptora. Pokazi na životinjama potvrdili su njegovu efikasnost u ublažavanju postherpetičke neuralgije i dijabetičke neuropatske bolove, a trenutno je u fazi kliničkog ispitivanja.
    Protiv pozadine rastuće globalne incidencije pretilosti i tipa 2 dijabetes, limenko-sličan receptoru za receptoru 1 (GLP-1) postali su ključni fokus u liječenju metaboličkih bolesti zbog svojih dvostrukih učinaka smanjenja šećera u krvi i promoviranje mršavljenja. Brmelanotid (ranije poznata kao PT-141), kao član ove porodice sa jedinstvenim mehanizmima i potencijalom za višestruke aplikacije, ne samo da razbijaju tradicionalne granice aplikacija za lijekove GLP-1, ali također pokazuju diferenciranu vrijednost u područjima kao što su seksualno zdravlje i metabolički uredba, pružajući pacijentima u potpunosti nove mogućnosti liječenja.