Koji uvjeti mogu biti povezani sa prekidom sinteze polipeptida

Lijekovi mogu biti hidrolizirani od kiselina, baza, proteasija ili metalnih jona pod određenim uvjetima. "Na primjer, poluživot hidrolize dipeptidnog glikolglikona u 1mol / lnaoh iznosi otprilike 2 dana na 25 ° C i 150 dana u klorovodičnoj kiselini od 1mol / l." Međutim, teško aktivirane peptidne obveznice mogu se brzo cijepati paladijum i bakrene jedinjenja. Dakle, koji su faktori uključeni u hidrolizu sinteze peptida?

Koji uvjeti mogu biti povezani sa prekidom sinteze polipeptida

1, PH uvjeti

Lijek je lako hidroziran u kiselim i alkalnim okruženjima, a stopa hidrolize je mala pod neutralnim uvjetima. Hidroliza C-terminala Glicina tetrapeptida mjerena je u pH 0 do 14 regiona na 25 ° C, a nacrtana je odnos između stope hidrolize i koeficijenta pH. Među njima, stopa hidrolize peptida u pH = 7 bila je 3 × 10-9s-1, a izračunat je njegov poluživot za 7 godina.

2. Temperaturni uvjeti

Stopa hidrolize lijeka na visokim temperaturama očito je mnogo veća od one na sobnoj temperaturi, a razlika između dva je relativno velika. Naučni eksperimenti su potvrdili hidrolizu tetrapepeptida u različitim hladnim i vrućim smolama. Iako je hidroliza geotermalne smole više od hladne smole postepeno, ostaje relativno uravnotežena nakon 1500 mina. Stopa hidrolize od pet dipepti na 150 ° C i 25 ° C pokazala je da je stopa hidrolize na 150 ° C iznosila oko 105 puta veća od one na 25 ° C.

3. Enzim katalitički faktori

Peptidne obveznice na različitim lokacijama polipeptidnih lijekova moraju biti hidrolizacije različitih enzima i različitih temperatura, a stopa hidrolize na različitim lokacijama također je različita. Rezultati su pokazali da je stopa hidrolize i poluživot C-terminalne peptidne veze sa karboksipeptidazom B, unutarnja peptidna veza sa enzimom koji se pretvara angiotenzin, te dipeptidnom obvezom dipeptidazom ascita. Pored toga, stopa cijepanja tri klase peptidnih obveznica bez enzimske katalize i stope hidrolize nakon enzimske katalize. Konačno, zaključeno je da je karboksipeptidaza B najsnažniji enzim među tri klase enzima.